Учени случайно намерен заместник опиеви аналгетици

Алкалоид konolidin работи като аналгетик за различни от опиати механизъм, без присъщите странични ефекти на последната. Уви, растения го синтезират в прекалено малки количества. Но химици са успели да влязат случайно синтеза на тази естествена анестетик в изкуствени условия.

Blooming Tabernaemontana divaricata (снимка Райън Brookes)

Храст Tabernaemontana divaricata (tabernaemontana скосени), расте в Югоизточна Азия, той отдавна се използва в китайската, тайландски и аюрведа медицина като противовъзпалително и аналгетично. кора му съдържа алкалоида konolidin. Въпреки факта, че свойствата на това растение отдавна са известни от дълго време, лекарите не може да се доближи до активното вещество, като съдържание на алкалоиди в земната кора е само 0.00014% - за мащабни експерименти и по-промишлено производство ще трябва да конвертирате растението в големи количества. В същото време за химичната структура на този материал ни позволява да се надяваме, че неговият механизъм на действие е различен от опиати и носи със себе си най-неприятни странични ефекти като гадене, проблеми с дишането и възникването на зависимост. (Храст синтезира и други вещества алкалоид структура, но те някак си просто са различни версии на опиати.) американски химик от Scripps Institution успя да се достатъчно количество konolidina. В своя статия, публикувана в списание Nature Chemistry, те описват метод за синтеза на това природно болкоуспокояващо.

Konolidin отнася до роднини stemmadenina представляващи редки алкалоиди, синтез на които никога не е бил екзекутиран. В основата на химическата структура на тези вещества е сложна система от пръстени от въглеродни атоми, към които са свързани атоми на други елементи. Любопитното е, че химиците първоначално не търси метод за синтезиране на това природно болкоуспокояващо. Въглероден пръстен, алкалоиди учените използват като изпитателно съоръжение за бъдещото развитие на реакции, изследователите са проучили процеси, за да контролират съдбата на междинните молекули близо "недовършен" (отворен) пръстена въглеродни или друг начин, тъй като желанията на експериментатора. Получаване на естествен аналгетик, който sverhmikroskopicheskih дози, съдържащи се в някои растения, е страничен продукт на obschefundamentalnyh изследвания: въглероден пръстен оттегля в konolidinovuyu структура.

Схема морфин молекула, изглед отпред и изглед отстрани (фигура J.C. Revy, ISM).

Освен това стана въпрос на техника. За осем следващите реакции на синтеза на крайния продукт е завършено. Всеки органичен синтез придружава от загуби, но като комплекс вещество 18 процента добив, което казват изследователите, е доста уважаван. Получената алкалоид даде фармаколози тест. Въпреки konolidina роднини показват аналгетични свойства, се алкалоид в лабораторни условия никога не е бил тестван - защото от една и съща ултра-ниско съдържание на растението. Pharmacology Действието на синтетичен алкалоид потвърди: наистина свали болка, придружаваща възпаление в мишки, с двете от неговите оптични изомери, получени чрез синтез има същия ефект. Освен това, учените потвърдиха, че konolidin актове - най-малко По предварителни данни - различни от начина, по който опиатите. Морфин и други от неговите другари се повиши мозъчните нива на невротрансмитера допамин - основно в областите на мозъка, които отговарят за движение и координация. (Смята се, че увеличаването на допамин в мозъка причинява впоследствие връзка ефект.) Мишки в експеримента не се наблюдава моторните функции на промените на мозъка, които показват, че нормалната поддържането на допамин в животни. Това е konolidina действие, поне в този аспект, различен от действието на опиати.

Сега учените са, от една страна, за да разберете подробности за работата на този алкалоид: може да е възможно да се създаде еквивалент, по-малко време, за да се получи, но с един и същ механизъм на действие. На второ място, за да се оцени дали предложената синтетичен път, за да получите наистина големи количества от "естествен" болкоуспокояващо. Изследователите, обаче, да гледа към бъдещето с оптимизъм и прогнозират предстоящия край на "ерата на опиати" в медицината.

Въпреки това, той трябва да се забравя, че не всеки болка Тя идва от възпаление, и е малко вероятно новият аналгетик би било абсолютна панацея.